شماره Cas: 147403-03-0 فرمول مولکولی: C24H29N5O3
نقطه ذوب | 230 درجه سانتی گراد |
تراکم | 1.41 گرم در سانتی متر مکعب |
دمای ذخیره سازی | 2-8 درجه سانتیگراد |
انحلال پذیری | تقریباً در آب نامحلول است و حلالیت آن در اتانول 5.5 میلی گرم بر متر است. |
فعالیت نوری | +76.5 درجه (C=1، اتانول) |
ظاهر | جامد سفید یا مایل به سفید، بی بو |
یک آنتاگونیست غیر پپتیدی و خوراکی موثر گیرنده آنژیوتانسین II (AT) است.گزینش پذیری بالایی نسبت به گیرنده نوع I (AT1) دارد و می تواند به صورت رقابتی بدون هیچ گونه اثرات محرک آنتاگونیست شود.همچنین میتواند آزادسازی آلدوسترول با واسطه گیرنده AT1 را از سلولهای گلومرولی آدرنال مهار کند، اما هیچ اثر بازدارندهای بر آزادسازی ناشی از پتاسیم ندارد، که نشاندهنده اثر انتخابی آن بر گیرندههای AT1 است.آزمایشهای درون تنی بر روی انواع مختلف مدلهای حیوانی پرفشاری خون نشان داده است که اثر ضد فشار خون خوبی دارد و تأثیر قابلتوجهی بر عملکرد انقباضی قلب و ضربان قلب ندارد.هیچ اثر ضد فشار خون روی حیوانات با فشار خون طبیعی وجود ندارد
داروهای ضد فشار خونیک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II (Ang II) است که به طور انتخابی اتصال Ang II به گیرنده های AT1 را مسدود می کند (اثر آنتاگونیستی خاص آن بر روی گیرنده های AT1 حدود 20000 برابر بیشتر از AT2 است)، در نتیجه انقباض عروقی و آزادسازی آلدوسترون را مهار می کند و در نتیجه اثرات کاهش فشار خون
دوز اولیه توصیه شده برای قرص ها 80 میلی گرم (2 قرص) است که به صورت خوراکی یک بار در روز مصرف می شود.به طور کلی، اگر به مدت 4 هفته بی اثر باشد، می توان دوز را به 160 میلی گرم (4 قرص) یک بار در روز افزایش داد.طبق داده های کاربردی بالینی خارجی، حداکثر دوز می تواند به 320 میلی گرم (8 قرص) یک بار در روز برسد
1. بیماران مبتلا به فشار خون عارضه با دیابت، فشار خون بالا عارضه با نفروپاتی یا نفروپاتی دیابتی ساده،
2. بیماران مبتلا به فشار خون که با نارسایی قلبی یا انفارکتوس میوکارد عارضه دارد